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    減肥效果勝過手術!雷公藤紅素有望成為世界首款減肥中藥

    發布時間:2022-08-06
    作者:未知
    閱讀次數:287
    文章字數:3159

    雷公藤紅素(Celastrol)來源于中藥雷公藤的根皮(學名:Tripterygium wilfordii Hook. f.),是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多苷片等制劑的有效成分之一?,F代藥理學研究表明,雷公藤紅素是一個具有多種較強生物活性的天然產物,如它有很強的抗氧化作用,有抗癌癥新生血管生成作用,有抗類風濕作用等等,而近年來,雷公藤紅素在減肥方面的獨特功效更是受到了國內外研究人員的關注。

    雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook. f.

    2015年5月11日,哈佛醫學院Umut Ozcan團隊在《細胞》雜志發表的一項重磅研究成果[1]。他們在對1000多能夠減輕內質網脅迫的化合物進行篩選時發現,雷公藤紅素具有較好的生物活性,將其用于治療肥胖小鼠,一周內,肥胖小鼠的食物攝入量減少了約80%,到第三周結束時,與未經治療的肥胖小鼠相比,接受雷公藤紅素治療的肥胖小鼠體重減輕了45%!該項研究同時表明雷公藤紅素可能對2型糖尿病、脂肪肝等疾病有治療效果,首次發現了雷公藤紅素是一種具有可以顯著預防和逆轉小鼠的肥胖的有效物質。

     

    雷公藤紅素在小鼠中表現出來強大的減肥效果

     

    作為減肥藥,雷公藤紅素在小鼠中的效果幾近完美。它的作用是提升瘦素的敏感性,既能降低進食欲望,減少能量攝入,又能加快脂肪的消耗。而在饑餓狀態下,其作用又會消失,使瘦素回到正常水平,不影響進食;此外,雷公藤紅素只針對脂肪組織,不會影響瘦體重(除脂肪以外的體重),與饑餓導致的體重下降效果迥異。這些特點,讓它成為最具潛力的減肥藥。

    這種驚人的減肥效果,立即引起了研究者的興趣。Umut Ozcan及其同事又嘗試了一系列的機理研究,發現雷公藤紅素是通過增強瘦素(Leptin)的來發揮效果的。瘦素是由脂肪組織分泌的一種激素,脂肪越多,分泌到血清中的瘦素越多。它能通過下丘腦調節食欲,控制體重。正常情況下,當人的體脂減少時,比如感覺到饑餓的時候,分泌到血清中的瘦素會減少,大腦就會接收到要吃飯的信號。反之,當人的體脂增高時,血清中的瘦素含量會升高,進而抑制進食。但肥胖者體內的瘦素水平很高,長時間高強度的刺激大腦后,大腦對它們不敏感了,也就是產生了瘦素抵抗。而雷公藤紅素在肥胖小鼠體內極大的增強了大腦對瘦素的敏感性,從而抑制了肥胖小鼠的食欲,達到驚人的減肥效果,是目前報道過的最有效的抗肥胖成分。進一步的,Umut Ozcan及其同事發現白細胞介素1受體(IL1R1)在雷公藤紅素增強瘦素敏感性的過程中起著關鍵的媒介作用,當該受體缺失時,雷公藤紅素對肥胖小鼠的減肥和抗糖尿病作用就會完全消失。相關機理研究結果于2019年發表于《Nature Medicine》上[2]。

     

    白介素1受體1IL1R1)對雷公藤紅素的作用至關重要

    受Umut Ozcan等人的啟發,越來越多醫學領域相關研究人員開始研究并深入探討雷公藤紅素獨特的減肥作用機制。人們發現的雷公藤紅素作用機制也越來越多,如Weisberg等人發現雷公藤紅素能將小鼠皮下的白色脂肪轉化為棕色脂肪轉,并加速棕色脂肪的消耗[3]。此外,2017年,廈門大學的張曉坤教授發現,雷公藤紅素能靶向線粒體,抑制炎癥反應,進而挽救小鼠因高脂飲食的導致肥胖[4]。

    最近,德克薩斯大學西南分校下丘腦研究中心的Kevin W. Williams博士等人在《JCI Insight》上發表了他們關于雷公藤紅素減肥作用機制的新發現[5]。該項研究表明與食欲降低、血糖水平降低有關的 proopiomelanocortin (POMC)神經元中的蛋白激酶PERK對能量平衡和糖代謝具有重要影響,當小鼠中的PERK缺乏時,可以增加瘦素敏感性,引起進食減少、體重降低,從而改善能量平衡,起到與給藥雷公藤紅素類似的效果,而雷公藤紅素是一種PERK蛋白激酶的抑制劑。這一機理的發現,又為其他減肥藥物的發現提供了新的靶點。

     

     

    PERK蛋白激酶的缺失能起到部分雷公藤紅素的效果

    毋庸置疑,眾多研究結果已證實雷公藤紅素具有高效的減肥效果。不過雷公藤紅素本身也還有一些缺陷,如具有非常差的水溶性,它在大鼠體內的利用度相對較低,因此在提高劑量的同時發現了一些不良副作用,如肝毒性、心臟毒性等。

    盡管如此,由于其非常顯著的減肥效果,使得科學家決心將其開發成安全的減肥藥,在保證其抗肥胖活性的同時又能降低其毒性,如最早發現雷公藤紅素減肥效果的Umut Ozcan教授創辦了ERX公司,致力于瘦素增敏劑類減肥藥物的開發。他們對雷公藤紅素進行了結構修飾和給藥方式等改良,并開展了臨床發展項目ERX-1000(celastrol或其衍生品)[6]。在一個為期四周的療程里,初步的臨床數據顯示了劑量反應的體重下降,從而證實了ERX-1000在肥胖人群中的療效,目前一期臨床試驗還在進行中。希望雷公藤紅素能像青蒿素一樣,為人類的健康做出重要貢獻。

    不過,再次提醒大家,不要擅自去嘗試雷公藤,它含有多種其他劇毒物質,對肝臟、神經系統、腎臟等都有毒害作用。 

    樂美天也一直在關注雷公藤的開發,根據科研用戶的廣泛需求,除雷公藤紅素外,通過多年的系統分離,目前已生產了系列雷公藤對照品,助力(助您)進行活性研究:

     

    參考文獻:

    [1] Cell,Liu et al. "Treatment of Obesity with Celastrol" dx.doi.org/10.1016/j.cell.2015.05.011

    [2] IL1R1 is required for celastrol's leptin-sensitization and antiobesity effects, DOI: 10.1038/s41591-019-0358-x,www.nature.com/articles/s41591-019-0358-x

    [3] Weisberg S, Leibel R, Tortoriello D V, et al. Proteasome inhibitors, including curcumin, improve pancreatic β-cell function and insulin sensitivity in diabetic mice[J]. Nutrition & Diabetes, 2016, 6(4).

    [4] Hu M, Luo Q, Alitongbieke G, et al. Celastrol-Induced Nur77 Interaction with TRAF2 Alleviates Inflammation by Promoting Mitochondrial Ubiquitination and Autophagy[J]. Molecular Cell, 2017, 66(1): 141-153.

    [5]Zhenyan He et al, PERK in POMC neurons connects celastrol with metabolism, JCI Insight (2021). DOI: 10.1172/jci.insight.145306

    [6]ERX Pharmaceuticals Inc., ERX-1000 preliminary clinical results, 2021. https://www.erxpharmaceuticals.com/research-development/erx-1000-for-obesity/. Accessed 6 March 2021.

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